Ostropest: herbata, nalewka, kapsułka czy tabletka?

Ostropest plamisty dostępny jest w torebkach do zaparzania, w kroplach w ciemnej buteleczce, w kapsułkach i w tabletkach. Krótka odpowiedź na pytanie, którą postać wybrać: nie decyduje ona o smaku, lecz o tym, czy na opakowaniu w ogóle stoi jakaś ilość. Herbata i nalewka dostarczają ilość sylimaryny, której nikt nie podaje w liczbach — przy herbacie jest ona dodatkowo mała, ponieważ ta grupa substancji czynnych ledwie rozpuszcza się w wodzie. Kapsułka i tabletka zawierają natomiast standaryzowany wyciąg suchy z zadeklarowaną liczbą miligramów. A między samą kapsułką a tabletką różnica jest mniejsza, niż większość przypuszcza: decyduje nie osłonka, lecz wyciąg w środku.

Cztery postacie, trzy rodzaje przetworów

Europejska Agencja Leków w swojej monografii unijnej o owocach ostropestu (EMA/HMPC/294187/2013, wersja z 5 czerwca 2018 r.) wyliczyła, jakie przetwory z owocu w ogóle znajdują się w obrocie — i w jakich ilościach. Ta tabela to najbardziej użyteczne zestawienie, jakie w tym temacie istnieje, bo przetwór i dawka stoją tam obok siebie:

Postać	Co jest w środku	Informacja na opakowaniu	Dawka wg monografii EMA
Herbata	rozdrobniony cały owoc	gramy surowca, brak sylimaryny	3–5 g na 100 ml wrzącej wody, 2–3× dziennie przed posiłkami
Proszek w kapsułkach	zmielony cały owoc	mg proszku	300–600 mg na dawkę jednorazową, do 1800 mg dziennie
Nalewka, wyciąg płynny	wyciąg etanolowy	ml lub krople	wyciąg gęsty 10–17:1 (etanol 60 %): 2× dziennie 392 mg
Kapsułka lub tabletka	wyciąg suchy, standaryzowany	mg wyciągu i mg sylimaryny	zależnie od wyciągu 70–250 mg na dawkę jednorazową

Jeden wiersz rzuca się w oczy: skok z 1800 mg proszku na 70 mg wyciągu wygląda jak sprzeczność, ale to właśnie jest sedno. W wyciągu suchym, zależnie od rozpuszczalnika, od 20 do 70 kilogramów owocu odparowano do jednego kilograma wyciągu; mała liczba oznacza więcej rośliny, nie mniej. Jak proporcja wyciągu i podana zawartość mają się do siebie, wyjaśnia szczegółowo Ostropest 20:1 czy 80 %.

Herbata: co przechodzi z owocu do wody

Policzmy filiżankę herbaty. Farmakopea Europejska wymaga dla owoców ostropestu zawartości co najmniej 1,5 % sylimaryny, przeliczonej na sylibininę (Ph. Eur. 01/2014:1860). W 3 do 5 gramach rozdrobnionego owocu — dziennej porcji z monografii — jest zatem co najmniej 45 do 75 mg sylimaryny. Brzmi to jak użyteczny rząd wielkości.

Tyle że większość tego zostaje w owocu. Raport oceniający EMA (EMA/HMPC/294188/2013) w jednym zdaniu podaje przyczynę: wyciąg z ostropestu jest nierozpuszczalny w wodzie. Dla wyizolowanej sylibininy rząd wielkości zmierzono: około 41 µg na mililitr wody (Duan i wsp., Acta Pharmacologica Sinica 2011, t. 32, s. 108–115, PubMed 21170082). Nawet gdyby filiżanka 100 ml doszła do nasycenia, byłoby to dobre 4 mg — górna granica na papierze, nie pomiar prawdziwego naparu, ale pokazuje skalę. Do tego dochodzi, że owoc w 20 do 30 % składa się z tłustego oleju: flawonolignany siedzą w tłuszczowej matrycy, z której gorąca woda wypłukuje je tylko słabo.

Nie wynika z tego, że herbata z ostropestu jest bezsensowna — w monografii ma nawet własne zastosowanie. Brzmi ono tam, dla zarejestrowanych tradycyjnych produktów leczniczych roślinnych: do objawowego łagodzenia dolegliwości trawiennych, uczucia pełności i wzdęć oraz do wspierania czynności wątroby, po wykluczeniu przez lekarza poważnych chorób. Czym herbata nie jest: sposobem na przyjęcie określonej ilości sylimaryny. Kto przyrządza owoc jako herbatę, powinien go rozgnieść tuż przed zalaniem — całe owoce oddają jeszcze mniej — i parzyć pod przykryciem. To, że chodzi o owoc, a nie o nasiono, nie jest zresztą czepianiem się słów, lecz tak stoi w farmakopei.

Nalewka i wyciągi płynne

Alkohol rozpuszcza flawonolignany wyraźnie lepiej niż woda. Właśnie dlatego każdy standaryzowany wyciąg wytwarza się rozpuszczalnikiem organicznym: farmakopea dopuszcza dla oczyszczonego i standaryzowanego suchego wyciągu z ostropestu (Ph. Eur. 01/2019:2071) octan etylu, aceton, etanol lub metanol, każdy również w mieszaninie z wodą — sama woda nie figuruje na liście. Nalewka jest więc chemicznie lepszym wyciągiem niż herbata.

Jej problem leży gdzie indziej: z reguły nie jest standaryzowana. Dawkowania, które krążą dla nalewek, pochodzą z monografii Komisji E z 1986 r. i są tam podawane w kroplach — 15 do 25 kropli cztery do pięciu razy dziennie albo 1 do 2 ml trzy razy dziennie. Liczba kropli nie jest podaniem ilości: wielkość kropli zależy od pipety, lepkości i temperatury, a ile sylimaryny przypada na mililitr, na suplemencie diety w postaci płynnej zwykle nie stoi. Tym samym nalewki po prostu nie da się porównać z kapsułką.

EMA wymienia dokładnie jeden przetwór płynny z jasną liczbą: wyciąg gęsty w proporcji 10–17:1 z etanolem 60 %, dwa razy dziennie po 392 mg. Należy do tego praktyczna wskazówka, której monografia wyraźnie wymaga: dla nalewek i wyciągów zawierających etanol trzeba oznakować zawartość alkoholu. Kto unika alkoholu, ma tym samym kryterium wykluczające, które z sylimaryną nie ma nic wspólnego.

Kapsułka czy tabletka: mniejsza różnica

Między tymi dwiema postaciami wybiera się rzadziej, niż się sądzi — i tak najczęściej jest w nich ten sam wyciąg suchy. Różnice leżą w produkcji: kapsułka to osłonka z żelatyny lub celulozy, do której wsypuje się proszek wyciągu. Tabletka powstaje przez sprasowanie, do czego potrzebne są wypełniacze, substancje wiążące i przeciwzbrylające.

Kryterium	Kapsułka	Tabletka
Dodatki	niewiele, ale dochodzi osłonka	wypełniacz, substancja przeciwzbrylająca, ewentualnie otoczka
Wegańska	tylko z osłonką celulozową, nie z żelatyną	z reguły tak
Podzielna	nie	tylko z rowkiem dzielącym
Wielkość przy tej samej ilości	zwykle większa	zwykle bardziej zwarta
Zawartość sylimaryny	zależy od wyciągu	zależy od wyciągu

Ostatni wiersz jest tym ważnym. To, czy w dziennej porcji jest 100 czy 200 mg sylimaryny, nie ma nic wspólnego z kapsułką ani tabletką, lecz z wyciągiem i jego standaryzacją. Na co zwracać uwagę na etykiecie — jaka część rośliny, jaka metoda analizy, jaka deklaracja — to osobne zagadnienie.

Przypadkiem szczególnym jest kapsułka ze zmielonym owocem zamiast wyciągu. Wygląda jak preparat wyciągowy, ale to wiersz „proszek" z powyższej tabeli: przy co najmniej 1,5 % sylimaryny w proszku 600 mg daje około 9 mg sylimaryny. Różnica wobec kapsułki z wyciągiem to zatem mniej więcej rząd wielkości — a na etykiecie da się ją rozpoznać tylko wtedy, gdy zwróci się uwagę na słowo „wyciąg" i na podanie ilości sylimaryny.

Dlaczego lek i suplement diety wyglądają inaczej

Wszystkie wymienione dotąd dawkowania pochodzą z prawa farmaceutycznego. Obowiązują dla zarejestrowanych tradycyjnych produktów leczniczych roślinnych i dla preparatów o ugruntowanym zastosowaniu medycznym — nie dla suplementów diety. Suplement diety jest prawnie środkiem spożywczym; nie może podawać wskazań, a dla ostropestu nie ma w UE także żadnego dopuszczonego oświadczenia zdrowotnego, ponieważ wnioski dotyczące substancji roślinnych od lat pozostają zawieszone. Ta sama roślina, dwa porządki prawne.

Praktycznie znaczy to: liczby EMA są miarą pozwalającą uporządkować rzędy wielkości, nie receptą. Suplementy diety nie zastępują zróżnicowanej i zbilansowanej diety oraz zdrowego trybu życia.

To, co dotyczy w równym stopniu wszystkich postaci, stoi w monografii wśród ostrzeżeń: nadwrażliwość na rośliny astrowate (Asteraceae) jest przeciwwskazaniem; dla dzieci i młodzieży poniżej 18 lat oraz dla ciąży i karmienia piersią brakuje wystarczających danych. Jako działania niepożądane wymieniono łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe, bóle głowy i reakcje alergiczne, każde z nieznaną częstością.

Która postać do którego pytania

• „Chcę określoną ilość sylimaryny dziennie." Wyciąg suchy w kapsułce lub tabletce, z podaniem sylimaryny na dzienną porcję. Wszystkiego innego nie da się przeliczyć.
• „Lubię ciepły napój do jedzenia." Herbata. Ma własne przekazane zastosowanie — ale nie należy oczekiwać, że osiągnie się nią ilość z kapsułki wyciągowej.
• „Nie potrafię połykać tabletek." Wyciąg płynny lub nalewka, ze świadomością, że ilość pozostaje nieokreślona i że może być obecny alkohol.
• „Zwracam uwagę na dodatki." Porównywać listę składników, a nie postać: kapsułka z czterema substancjami pomocniczymi nie jest czystszym wyborem niż tabletka z trzema.

Co jest we własnym preparacie

Ostropest (sylimaryna) + inulina to wiersz „tabletka" z tabeli: wyciąg z nasion ostropestu w proporcji 20:1 z 80 % sylimaryny, z czego 100 mg sylimaryny na tabletkę, do tego 100 mg inuliny z korzenia cykorii. Zalecana jest jedna tabletka dziennie po posiłku; dlaczego zalecenia co do pory się rozchodzą, wyjaśnia Ostropest: kiedy, jak długo, z tłuszczem?. Co jeszcze w tym temacie jest w asortymencie, pokazuje kategoria wątroba.

Częste pytania

Czy herbata z ostropestu jest bez działania? Nie — w monografii unijnej ma własne przekazane zastosowanie przy dolegliwościach trawiennych, a opiera się ono na wielowiekowym użyciu, nie na zawartości sylimaryny. Czego herbata nie daje, to policzalnego pobrania sylimaryny: ta grupa substancji czynnych jest praktycznie nierozpuszczalna w wodzie i dlatego na opakowaniu herbaty nie ma też żadnej wartości w mg.

Dlaczego dzienne ilości proszku i wyciągu tak się różnią? Bo jedno to zmielony owoc, a drugie koncentrat. 1800 mg proszku przy co najmniej 1,5 % sylimaryny zawiera dobre 27 mg; tabletka wyciągowa mieści w jednej tabletce od trzech do ośmiu razy tyle. Kto zestawia obie liczby bez dopisku „wyciąg", porównuje dwie różne rzeczy.

Czy kapsułki są lepiej tolerowane niż tabletki? Dla ostropestu nie ma na to wiarygodnych przesłanek. Wymienione w monografii dolegliwości — nudności, podrażnienie żołądka, luźne stolce — podane są tak samo dla wszystkich przetworów i nie są przypisane do postaci farmaceutycznej. Kto reaguje wrażliwie, zwykle więcej osiągnie porą przyjmowania niż zmianą osłonki.

Po czym poznam na etykiecie, którą postać mam przed sobą? Po dwóch słowach i jednej liczbie. Jeśli stoi „wyciąg" z proporcją taką jak 20:1 i za tym ilość sylimaryny na dzienną porcję, to preparat wyciągowy. Jeśli stoi tylko „owoce ostropestu, mielone" albo wartość w gramach bez podania sylimaryny, to proszek albo surowiec do zaparzania — jedno i drugie jest w porządku, ale to inny rząd wielkości.

Źródła: Europejska Agencja Leków, European Union herbal monograph on Silybum marianum (L.) Gaertn., fructus, EMA/HMPC/294187/2013 (5 czerwca 2018 r.) · Assessment report, EMA/HMPC/294188/2013 (przetwory, Komisja E 1986, rozpuszczalność) · Farmakopea Europejska, monografie 01/2014:1860 (owoce ostropestu, co najmniej 1,5 % sylimaryny) i 01/2019:2071 (suchy wyciąg z ostropestu, oczyszczony i standaryzowany, 30–65 % sylimaryny) · Duan i wsp., Acta Pharmacol Sin 2011;32(1):108–115.